近日,广西大学医学院刘飞扬助理教授联合东华大学易涛教授团队在肿瘤成像剂研发开发方面取得新成果。该成果以“A Multivalent Targeting Strategy for Developing Reactive Oxygen Species-Activated Tumor-Seeking Probe to Guide Precise Surgical Resection”为题发表在国际顶级学术期刊Angewandte Chemie International Edition(德国应用化学)。

近年来,光学成像技术在肿瘤检测领域取得了快速发展,尤其是基于近红外(NIR)染料构建的分子探针,因其具有高时空分辨率、结构可调性以及实时无创成像能力,受到广泛关注。目前,包括吲哚菁绿(ICG)和亚甲基蓝(MB)在内的两种NIR染料已获得美国FDA批准用于临床应用,充分证明了基于这些染料构建的分子探针在临床肿瘤成像中的可行性。然而,这些染料在实际应用中仍面临诸多挑战:1)缺乏肿瘤特异性靶向能力,导致成像信噪比较低、灵敏度有限;2)其“常亮”的光学特性导致背景信号较高,易产生假阳性结果。因此,围绕已获临床批准的NIR染料进行结构改造,以实现靶向性增强和信噪比提升,对于肿瘤精准检测具有重要意义。
针对上述问题,刘飞扬博士联合东华大学团队,对临床染料MB进行结构优化,成功构建了一种生物素介导的可激活型肿瘤成像探针。该探针通过增强的配体-受体相互作用,显著提升了对肿瘤的靶向识别能力与成像灵敏度,在小鼠异种移植皮下瘤和肝脏原位肿瘤模型中,展现出优异的肿瘤选择性,尤其在识别微小肿瘤(直径约3 mm)方面表现突出。此外,该探针在荧光手术导航中能够准确描绘肿瘤边界,有效辅助肿瘤组织的完整切除,显著降低术后复发风险。该成果有望为光学成像引导下的肿瘤精准手术切除提供新型、实用的分子工具。

医学院助理教授刘飞扬为论文的第一作者,通讯作者为东华大学刘玲燕特聘副研究员和易涛教授。该研究得到了国家重点研发计划、国家自然科学基金以及中国博士后科学基金项目的资助。
原文链接:https://doi-org-s.vpn.gxu.edu.cn:8118/10.1002/anie.202510441
图 文:刘飞扬
一审一校:曾瀚文
二审二校:朱晓鹏
三审三校:李 波